Upadacitinibo CAS 1310726-60-3

Upadacitinibas yra vaistas, vartojamas reumatoidiniam artritui, psoriaziniam artritui, atopiniam dermatitui, opiniam kolitui, Krono ligai, ankiloziniam spondilitui ir ašiniam spondiloartritui gydyti. Upadacitinibas yra Janus kinazės (JAK) inhibitorius, kuris blokuoja Janus fermentų veiklą kinazės. Šie fermentai dalyvauja nustatant procesus, sukeliančius uždegimą, o blokuodami jų poveikį, suvaldomas sąnarių uždegimas.

Suaugusiems, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu reumatoidiniu artritu, updacacitinibą gali skirti reumatologas konsultantas. Jis taip pat gali būti naudojamas psoriaziniam artritui gydyti.
Upadacitinibo vartojimas nebus pradėtas, jei:
● Jūsų būklė neaktyvi
● Pirmiausia nebandėte kitų savo būklės gydymo būdų
● Jūs sergate infekcija
Prieš skirdami upadacitinibą, gydytojai gali naudoti balų sistemą, kad įvertintų, kiek jūsų sąnarių yra skausmingi ar patinę ir kaip jaučiatės. Tai padeda jiems išsiaiškinti, koks aktyvus yra jūsų artritas. Taip pat prieš pradedant gydymą reikės atlikti kraujo tyrimus, kad išsiaiškintumėte, ar vaistas jums tinka.
Gydytojas turės patikrinti, ar anksčiau sirgote tuberkulioze (TB). Net jei neturite simptomų, tuberkuliozę sukeliančių bakterijų organizme vis tiek gali būti, todėl prieš pradedant vartoti upadacitinibą gali prireikti gydymo kurso.
Jei kada nors sirgote hepatitu, jums gali tekti reguliariai tikrintis, nes upadacitinibas gali padidinti hepatito pasikartojimo riziką.
Upadacitinibas paprastai skiriamas kartu su metotreksatu, nebent yra priežasčių, kodėl negalite vartoti metotreksato. Tačiau upadacitinibo negalima vartoti kartu su kitais imunosupresiniais ar biologiniais vaistais ar kitais JAK inhibitoriais.
Jei esate nėščia, planuojate pastoti arba maitinate krūtimi, upadacitinibo vartoti nerekomenduojama.
Gydytojas gali nuspręsti neišrašyti upadacitinibo, jeigu Jums buvo arba yra bet kuri iš šių būklių:
● Juostinė pūslelinė
● Plaučių, kepenų ar inkstų liga
● Širdies sutrikimai, aukštas kraujospūdis, didelis cholesterolio kiekis arba kraujo krešuliai (giliųjų venų trombozė arba plaučių embolija).
● Skrandžio opos
● Vėžys

Atopinio dermatito (AD) uždegimą iš dalies sukelia imuninės sistemos pasiuntiniai, vadinami citokinais, kurių kraujyje ir odoje padaugėja. Kai kurie iš šių uždegiminių citokinų veikia per cheminio signalo kelią ląstelėse, žinomu kaip JAK-STAT kelias (Janus Kinase-Signal keitiklis ir transkripcijos aktyvatoriai).
JAK šeimą sudaro keturi nariai – JAK inhibitoriai gali nukreipti vieną ar daugiau iš šių šeimos narių, kad blokuotų šiuos imuninius signalus ir slopintų uždegiminį pagrindinių citokinų, susijusių su AD, poveikį.
Upadacitinibas veikia selektyviai blokuodamas JAK1, kuris yra JAK šeimos narys, susijęs su keliais citokinais ir kitais būdais, skatinančiais uždegimą ir niežėjimą sergant AD.

Reumatoidinis artritas
Penkiuose tyrimuose, kuriuose iš viso dalyvavo beveik 4400 pacientų, nustatyta, kad upadacitinibas veiksmingai mažina simptomus pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu reumatoidiniu artritu. Šie tyrimai apėmė ligos aktyvumą 28 kūno sąnariuose pagal standartinę skalę. Jie parodė, kad upadacitinibas veiksmingai pašalino simptomus arba sumažino ligos aktyvumą 43–48 % pacientų; tai palyginti su sumažėjusiu ligos aktyvumu 14–19 % pacientų, vartojusių placebą (gydomojo poveikio neturintį preparatą) arba metotreksatą.

Psoriazinis artritas
Du tyrimai, kuriuose dalyvavo daugiau nei 2,{1}} pacientai, sergantys aktyviu psoriaziniu artritu, nepaisant ankstesnio gydymo, parodė, kad upadacitinibas, vartojamas vienas arba kartu su metotreksatu, buvo veiksmingesnis už adalimumabą (kitą vaistą nuo psoriazinio artrito) arba placebą mažinant simptomus. ligos. 57–71 % pacientų, vartojusių 15 mg per parą upadacitinibo dozę, simptomai sumažėjo po 12 gydymo savaičių, palyginti su 65 % pacientų, gydytų adalimumabu, ir 24–36 % pacientų, vartojusių placebą.

Ašinis spondiloartritas
Ankilozuojančio spondilito 14-savaitės tyrimas, kuriame dalyvavo 187 pacientai, kurių ligos nepavyko pakankamai gerai kontroliuoti kitais gydymo būdais, parodė, kad upadacitinibas veiksmingai sumažino ligos simptomus. Maždaug 52 % pacientų, vartojusių upadacitinibą, sumažėjo simptomų skaičius ir jų sunkumas, palyginti su 26 % pacientų, vartojusių placebą.
Be to, tyrimas, kuriame dalyvavo apie 300 pacientų, sergančių neradiografiniu ašiniu spondiloartritu, kurių ligos negalėjo pakankamai gerai kontroliuoti kitais gydymo būdais, parodė, kad upadacitinibas pagerino ligos simptomus: simptomai pagerėjo mažiausiai 40 % po 14 savaičių 45 % pacientų. upadacitinibą vartojusių pacientų, palyginti su 23 % placebą vartojusių pacientų.

Atopinis dermatitas
Trijuose pagrindiniuose tyrimuose, kuriuose iš viso dalyvavo 2584 suaugusieji ir vaikai nuo 12 metų, upadacitinibas veiksmingai nuvalė odą ir sumažino ligos mastą bei sunkumą pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu atopiniu dermatitu. Atliekant tyrimus buvo lyginamas dviejų upadacitinibo dozių (15 ir 30 mg per parą), vartojamų kartu su kortikosteroidais arba be jų, poveikis su placebu.
Gydymas vien upadacitinibu sumažino ligos mastą ir sunkumą 60–70 % pacientų, vartojusių 15 mg dozę, ir 73–80 % pacientų, vartojusių 30 mg dozę, palyginti su 13–16 % pacientų, vartojusių placebą. Skaidri arba beveik skaidri oda buvo pasiekta 39–62 % pacientų, vartojusių upadacitinibą, palyginti su 5–8 % pacientų, vartojusių placebą.
Panašūs rezultatai buvo pastebėti vartojant upadacitinibą su kortikosteroidais: ligos mastas ir sunkumas sumažėjo 65–77 % pacientų, vartojusių upadacitinibą, palyginti su 26 % pacientų, vartojusių placebą; 40–59 % upadacitinibą vartojusių pacientų, palyginti su 11 % pacientų, vartojusių placebo.

Opinis kolitas
Du pagrindiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo 988 pacientai, parodė, kad upadacitinibas veiksmingai pašalino vidutinio ar sunkaus aktyvaus opinio kolito simptomus ir sumažino žarnyno gleivinės uždegimą pacientams, kurių liga nereagavo į kitą gydymą arba kurie netoleravo kito gydymo.
Po aštuonių gydymo savaičių, kai pacientai vartojo 45 mg upadacitinibo arba placebą kartą per parą, pacientų, vartojusių upadacitinibą, simptomai išnyko arba beveik išnyko kartu su normaliu arba lengvu žarnyno gleivinės uždegimu, buvo 26 %. pirmame tyrime, o 34 % antrajame tyrime, palyginti su beveik 5 % ir 4 % vartojusiųjų placebą.

Krono liga
Du pagrindiniai tyrimai, kuriuose iš viso dalyvavo 1 021 pacientas, sergantis vidutinio sunkumo ar sunkia Krono liga, parodė, kad upadacitinibas veiksmingai sumažino ligos simptomus. Po 12 gydymo savaičių, kai pacientai vartojo 45 mg upadacitinibo arba placebą vieną kartą per parą, pacientų, vartojusių upadacitinibą, dalis, kurių simptomai išnyko arba beveik išnyko dviejuose tyrimuose, buvo 40 % ir 51 %, palyginti su 14 % ir 22 %. vartojusiems placebą. Žarnyno gleivinės uždegimas sumažėjo daugiau nei per pusę 35 % ir 46 % pacientų, vartojusių upadacitinibą, palyginti su 4 % ir 13 % pacientų, vartojusių placebą.